【瑞士步琦】运用SFC专心纯化阿司匹林、苯佐卡因和普鲁卡因

　　化学组成常伴有杂质，因产率很少达 100%，杂质会严重影响药物目光短浅、安全和质量，所以纯化药物保证其纯度和完整性至关重要，在现代药物研制的过程中往往经过色谱法等多种办法纯化。

　　在上一篇运用文章《运用步琦 SFC 专心纯化利多卡因与乙酰氨基酚》中，个人会运用超临界流体色谱（SFC）高效纯化了利多卡因和乙酰氨基酚的组成产品。

　　在此过程中，实在先运用步琦独有的 Sepmatix 8x SFC 平行色谱专心快速挑选了色谱柱，之后将其扩大到 BUCHI Sepiatec SFC-50 超临界制备色谱专心上。本次运用中，实在仍旧会运用相同的作业流程去纯化阿司匹林、苯佐卡因和普鲁卡因的组成产品。

　　） [1] 。为了确认乙酰水杨酸的抱负别离选择性，首要进行了色谱柱柱挑选（见图1）。

　　因为 SA 在固定相中的保存性较高，为了强制洗脱 SA，在梯度中增加了一个等度过程，即在 50% 改性剂浓度下进行 5 分钟的等度洗脱。在 HILIC 相中，ASA 和 SA 只要噪音而无洗脱。在 PEI 相中，在试验条件下只要 ASA 被洗脱。除氰基相外，其他各相均显现出 ASA 和 SA 的别离。结合别离时长和分辨率而言，2-EP 相的成果最好（见

　　苯佐卡因（下称 BC），化学名为对氨基苯甲酸乙酯，归于部分麻醉剂类。它值勤从对氨基苯甲酸（下称 PABA）经过酸催化羧基与乙醇的酯化反响化学组成，用硫酸作为催化剂 [2]。首要进行色谱柱挑选，以确认苯佐卡因组成产品抱负的别离选择性（见

　　因为 PABA 在固定相中的保存性较强，因而在梯度中增加了一个等度过程，在 50% 甲醇的条件下运转 5 分钟，硫酸经过洗刷过程去除防止过高的酸性。各固定相的色谱图显现，每种固定相都能别离苯佐卡因，可是洗脱速度和分辨率存在很大差异（见

　　）。HILIC 和氨基相的分辨率最高，但 PABA 的保存时刻过长，即运用50%的甲醇洗脱，仍旧需求很长时刻。

　　普鲁卡因（下称 PC），化学名为 4-氨基苯甲酸 2-(N, N-二乙基氨基)乙酯，是一种药物，具有部分麻醉效果。它阻断电压依赖性钠离子通道，因而导致例如痛苦敏感性的下降。普鲁卡因值勤终究靠化学办法在碱性条件下从 4-氨基苯甲酸乙酯（下称ABE）组成。这涉及到运用 2-二乙基氨基乙醇进行酯交换[3]。碱是乙醇钠醇，它值勤终究靠钠与乙醇的反响发生。为确认普鲁卡因组成产品纯化的抱负选择性，进行了色谱柱挑选（见

　　挑选依据成果得出，PC 和 ABE 在改性剂含量约为 24 - 32% 时值勤从色谱柱内洗脱下来。

　　超临界制备色谱纯化组成产品高效快速，但需挑选适宜的色谱填料。BUCHI Sepmatix 8x SFC 平行色谱专心可快速挑选填料并扩大至制备标准，既能进步样品别离度，又能充沛的运用色谱柱上样量，为 BUCHI Sepiatec SFC-50 制备专心的叠加进样奠定良好基础，二者结合可到达降本增效的意图。

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